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替米沙坦内服溶液

来源:宠物新兽药   分类:其他疾病   页码:374  

替米沙坦内服溶液
Timishatan Neifurongye
Telmisartan Oral Solution
本品为宠物用新兽药。新兽药注册证书号(2020)新兽药证字70号 。
【来源】农业农村部公告 第 374号
【主要成分】 替米沙坦
【性状】 本品为无色至微黄色的黏稠澄清液体。
【药理作用】 药效学 替米沙坦为特异性血管紧张素 II 受体 1 型(AT1)拮抗剂。AT1受体激活与血管紧张素 II 对肾脏的血管收缩、水钠潴留、醛固酮合成增加和器官重塑效应有关,AT2受体激活与血管舒张、尿钠排泄和抑制非正常细胞增殖有关。替米沙坦对 AT1具有高度选择性,对其他 AT 亚型无亲和力。替米沙坦对 AT1亲和力强,解离缓慢,为 AT1完全拮抗剂,无部分激动剂作用。替米沙坦通过与 AT1结合,可使猫的平均动脉血压呈剂量依赖性下降。临床试验显示,患有慢性肾病的猫内服替米沙坦 7 日内,蛋白尿减少。大鼠离体肾脏灌注试验显示,替米沙坦可使肾脏灌流液流速、尿流速和肾小球滤过率呈剂量依赖性增加。大鼠和犬的肾脏效应试验显示,替米沙坦可使尿量和钠排泄显著增加,对肾功能具有有利作用。
药动学 原研产品替米沙坦内服溶液(Semintra®)的药动学参数:本品内服吸收迅速,食物不影响吸收。猫每 1kg 体重内服替米沙坦 1mg,血药浓度达峰时间为 30 分钟,绝对生物利用度为 33%。在 0.5mg~3mg/kg 体重剂量范围内,血药达峰浓度和药时曲线下面积均呈剂量依赖性增加。替米沙坦与血浆蛋白结合率大于 99.5%,在组织内分布广泛,终末消除半衰期平均为 7.7 小时(7.3~8.6 小时),几乎全部以原型经粪便排泄。无性别差异。
本品以原研品替米沙坦内服溶液(Semintra®)为参比制剂,在 28 只健康猫中进行了生物等效性试验。结果显示本品与替米沙坦内服溶液(Semintra®)具有生物等效性。
【适应证】 用于治疗猫慢性肾病引起的蛋白尿。
【用法与用量】 以替米沙坦计。内服:每 1kg 体重,猫 1mg(相当于本品 0.25ml),一日 1次。
【不良反应】 1.本品可能出现轻微而短暂的胃肠道症状,发生率按降序排列,依次为:轻微的间歇性食管反流、呕吐、腹泻和软便,但这些症状在临床试验中很少观察到。
2.偶见肝脏酶升高,停药后几日内可恢复正常。
3.按推荐剂量治疗时,可能发生低血压和红细胞计数下降。
4.过量给予本品(最高达推荐剂量的 5 倍,连续给药 6 个月)可导致血压明显下降、红细胞计数下降和血尿素氮升高。
【禁忌症】 1.尚未确定本品在交配、妊娠或哺乳期猫中的安全性。禁用于妊娠或哺乳期的猫。
2.禁用于已知对替米沙坦过敏的猫。
【注意事项】 1.本品的用药时程由兽医根据疾病严重程度及转归决定给药次数。
2.尚未对小于 6 月龄的猫进行安全性和有效性试验评价。
3.对于麻醉后接受本品治疗的猫,需监测其血压。
4.由于本品的作用机制,可能会发生一过性低血压,在出现任何具有临床意义的低血压体征时,应给予对症治疗,如输液。
5.与已知作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的物质一样,可能会发生红细胞计数轻度下降,治疗期间应监测红细胞计数。
6.与推荐剂量氨氯地平联合治疗时,临床未见低血压。
7.尚未开展联合用药研究,本品不得与其他兽药混合使用。
8.请置于儿童不易触及处。
9.如果发生意外吞食,应立即就医,并向医生出示本品的说明书或标签。
10.避免接触眼睛,如果意外接触眼睛,立即用清水冲洗,给药后请清洗双手。
11.已知作用于 RAAS 的物质[如血管紧张素受体拮抗剂(ARB)和血管紧张素 I 转化酶抑制剂(ACEI)]可影响妊娠期胎儿,因此孕妇应避免接触本品。
12.已知对替米沙坦或其他血管紧张素 II 受体拮抗剂过敏者应避免接触本品。
13.药品不得通过废水或按家庭垃圾处置,请咨询兽医或按当地规定处置本品。
【休药期】 无需制定。
【规格】 30ml ∶ 0.12g。
【包装】
【贮藏】 密封保存。
【有效期】 36 个月;包装开启后 6 个月。
【批准文号】
【生产企业】

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