礼舒替尼片

礼舒替尼片Lishutini PianLirucitinib Tablets
本品为宠物用新兽药。
【来源】农业农村部公告 第986号
【主要成分】礼舒替尼 
【性状】本品为薄膜衣刻痕片，除去包衣后呈白色或类白色。
【药理作用】 药效学 礼舒替尼是一种人工合成的 JAKs 激酶抑制剂，可阻断 JAK-STAT信号传导通路，通过抑制多种依赖于 JAK1 酶活性的诱发瘙痒、炎症的细胞因子以及与过敏有关的细胞因子起作用。
药动学 犬经口服给药后，药物吸收迅速、良好。犬的进餐状态对吸收速率或吸收程度无显著影响。药物口服绝对生物利用度为 93.57%，1～2 小时达峰，峰浓度约为 637ng/ml，与犬血浆蛋白结合率低，为 41.8%。静脉注射后的分布容积约为 603ml/kg，分布广泛。口服给药和静脉注射的消除半衰期相似，约为 4～6 小时，主要以原形经尿液排出体外，部分药物在犬体内代谢为多种代谢物，以氧化代谢为主，但代谢物含量低。药物对主要 CYP 酶无明显抑制作用，通过竞争抑制引起药物相互作用的潜力低。
【适应证】 用于控制犬过敏性瘙痒和犬特应性皮炎。
【用法与用量】 以礼舒替尼计。内服：每 1kg 体重，犬 0.5～1.0mg，每日 2 次，连用 14日。随后一日 1 次维持治疗。
【不良反应】1. 本品在控制犬过敏性瘙痒中暂未发现不良反应。
2. 本品长期使用可能出现轻度胃肠道反应，多数动物在继续用药过程中可自行恢复。
【注意事项】1. 仅用于 12 个月以上的犬。12 月龄以下以及体重低于 3kg 的犬未开展疗效和安全性研究。
2. 可以伴食给药或空腹给药。
3. 本品不得用于存在严重系统性感染的犬。
4. 对使用本品的犬应监测感染的发展，包括蠕形螨病和肿瘤。
5. 对育种、怀孕哺乳犬未进行研究。
6. 本品为JAKs激酶抑制剂，对免疫系统具有调节作用。
7. 本品不属于皮质类固醇或抗组胺药。未评价过本品与糖皮质激素、环孢菌素或其他全身用免疫抑制剂的联合用药。
8. 礼舒替尼片靶动物安全性结果显示，比格犬以1～3mg/kg/天的剂量长期服用，未观察到严重安全风险；以5mg/kg/天（临床推荐剂量的5倍）的剂量长期服用，可能引起消化道反应（如呕吐、腹泻等）及免疫系统抑制，进而增加系统性感染风险，甚至死亡。
9. 本品应在兽医指导下，严格按照推荐剂量使用。
10. 人员处理药片后应立即洗手；若眼睛接触药物，需立即用清水或生理盐水冲洗至少15分钟，并及时就医。
11. 避免儿童接触本品。请将本品置于儿童无法接触的地方。
12. 若发生人员意外吞食，需立即就医并向医生说明具体情况。
【休药期】无需制定。
【规格】按礼舒替尼计 （1）6mg （2）10mg （3）25mg
【包装】 
【贮藏】遮光，密封，25℃以下保存。
【有效期】36 个月（10mg）；24 个月（6mg、25mg）
【批准文号】
【生产企业】