吉他霉素

吉 他 霉 素JitameisuKitasamycin
 
吉他霉素A1：	R1=H		R2=COCH2CH（CH3）2
		R3=H		R4=H
吉他霉素A3：	R1=COCH3	R2=COCH2CH（CH3）2
		R3=H		R4=H
吉他霉素A4：	R1=H		R2=COCH2CH2CH3
		R3=H		R4=H
吉他霉素A5：	R1=COCH3	R2=COCH2CH2CH3
		R3=H		R4=H
吉他霉素A6：	R1=H		R2=COCH2CH3
		R3=H		R4=H
吉他霉素A7：	R1=COCH3	R2=COCH2CH3
		R3=H		R4=H
吉他霉素A8：	R1=COCH3	R2=COCH3
		R3=H		R4=H
吉他霉素A9：	R1=H		R2=COCH3
		R3=H		R4=H
吉他霉素A13：	R1=H		R2=COCH2CH2CH2CH2CH3
		R3=H		R4=H
    本品为吉他霉素A5、吉他霉素A4、吉他霉素A1和吉他霉素A13等组分为主的混合物。按无水物计算，每1mg的效价不得少于1300吉他霉素单位。
【性状】本品为白色或类白色粉末；无臭、味苦。
	本品在甲醇、乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中极易溶解，在水中极微溶解，在石油醚中不溶。
【鉴别】（1）取本品约10mg，加硫酸5ml，缓缓摇匀，溶液显红褐色。
	（2）在吉他霉素组分测定项下记录的色谱图中，供试品溶液应出现四个与吉他霉素标准品溶液中A5、A4、A1、A13峰保留时间一致的色谱峰。
【检查】  碱度  取本品0.1g，加水100ml振摇使溶解，依法测定（附录  页），pH值应为8.0～10.0。
吉他霉素组分  照高效液相色谱法（附录  页）测定。
色谱条件与系统适用性试验  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L醋酸铵溶液（用磷酸调节pH值至4.5）-甲醇-乙腈（40:55:5）为流动相；柱温60℃；检测波长为231nm。取标准品溶液（1）10μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。
测定法  取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含吉他霉素2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取吉他霉素标准品，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含吉他霉素2mg的溶液，作为标准品溶液（1）；取5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为标准品溶液（2）。精密量取标准品溶液（1）、（2），同法测定。吉他霉素主组分出峰顺序依次为A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13。按外标法以吉他霉素A5的峰面积计算，吉他霉素A5应为35％～70％，A4应为5％～25％，A1、A13均应为3％～15％；吉他霉素主组分A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13之和不得少于85％。
水分  取本品，照水分测定法（附录   页第一法A）测定，含水分不得过3.0％。
炽灼残渣  取本品1.0g，依法检查（附录   页），遗留残渣不得过0.5％。
【含量测定】  取本品，加乙醇（每2mg加乙醇1ml）溶解后，用灭菌水定量制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（附录  页）测定。
【类别】  大环内酯类抗生素。
【贮藏】  遮光，密封，在干燥处保存。
【制剂】 （1）吉他霉素片  （2）吉他霉素预混剂