苄星氯唑西林

苄星氯唑西林Bianxing LüzuoxilinBenzathine Cloxacillin
 本品为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-〔5-甲基-3-(2-氯苯基)-4-异噁唑甲酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸N,N'-二苄基乙二胺基(2:1)。按无水物计算，含氯唑西林(C₁₉H₁gCIN₃O₃S)应为70.4%～82.1%,含二苄基乙二胺(C₁₆H₂₀N₂)应为20.0%～22.0%。
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。
本品在甲醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在水或乙醇中不溶。
【鉴别】(1)本品的红外光吸收图谱应与苄星氯唑西林对照品的图谱一致(附录0402)。
(2)在氯唑西林含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)在二苄基乙二胺含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】甲醇溶液的澄清度与颜色 取本品0.3g,加甲醇5ml,溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液(附录0901第一法)比较，不得更深。
酸度 取本品0.1g,加水10ml制成悬浮液，依法测定(附录0631),pH值应为3.0~6.5。水分取本品，照水分测定法(附录0832第一法A)测定，含水分不得过5.0%。
无菌 取供试品10g,置100ml无菌离心管中，加入无菌聚山梨酯8010g,搅拌使供试品浸润。加无菌十四烷酸异丙酯50ml,混匀，转至500ml无菌分液漏斗中，充分摇匀，静置4分钟，缓慢排出下层沉淀，取全部上清液，加无菌十四烷酸异丙酯200ml,摇匀，经薄膜过滤法处理，每管培养基中加入不少于600万单位青霉素酶，依法检查(附录1101),应符合规定。
【含量测定】氯唑西林照高效液相色谱法(附录0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L磷酸二氢钠溶
液-乙腈(3:1),用磷酸调节pH值至4.6±0.2为流动相；检测波长220nm;柱温为40℃。理论板数按氯唑西林峰计算不低于3000。
测定法 取本品适量，精密称定，加稀释液(取磷酸二氢钠3.15g,加水450ml使溶解，加乙腈300ml混匀，用磷酸或1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.4)溶解并定量稀释制成每1ml中约含氯唑西林0.1mg的溶液，精密量取10μl,注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氯唑西林对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C₁₉H₁₈CIN₃O₅S的含量。
二苄基乙二胺 照高效液相色谱法(附录0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(端基封尾);以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至5.1)-乙腈(87:13)为流动相；检测波长为220nm。理论板数按二苄基乙二胺峰计算不低于3000,拖尾因子应不大于2.0。
测定法 取本品约0.1g,精密称定，置100ml量瓶中，加稀释液(取磷酸二氢钠3.15g,加水450ml使溶解，加乙腈300ml混匀，用磷酸或1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.4)适量，超声溶解，用稀释液稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl,注入液相色谱仪，记录色谱图；另取二苄基乙二胺对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中二苄基乙二胺(C₁₆H₂₀N₂)的含量。
【类别】 β-内酰胺类抗生素。
【贮藏】密封，在干燥处保存。
【制剂】苄星氯唑西林乳房注入剂